同为扩血管药，治疗作用有何大区别？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了甘油类扩展张甲状腺的起着，发现其能使三组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥扩展甲状腺起着。

NO-cGMP 信号通路起着的阐述也为药剂的研发忠告了方向，一方面是提高某一三组织起来内的 NO pH而发挥起着，另外一方面是增加某些三组织起来里 cGMP pH。本期猜谜，我们就来讨论目前中用的 PDE 肽。

本期猜谜：同为扩展甲状腺药，病人起着有何大差别？

目前中用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表药剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其波动与mg实际上何种亲密关系？

西地那非、魏地那非仅限于哪一类 PDE 肽？此类药剂在运用于时需注意哪些高风险？

参考正确

1. PDE-3 肽：科林他氟、米力农

（1）科林他氟

促肝细胞药剂，其 CFDA 许可哮喘为主要用途间歇性跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科应用领域参考如持续性 PCI 术后后恶性肿瘤。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状必要增减mg。

基于冲绳这群人的 CSPSⅡ试制，表明科林他氟在持续性脑卒里方面类似高血压，性疾病事件的年发生率要比高血压三组的愈来愈高于，但激起的头痛、高血压、心悸、头晕和心动过速等愈来愈相似，转用科林他氟的病患者存量比转用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力起着和甲状腺扩展张药剂，其 CFDA 许可哮喘是主要用途其他治果欠佳的急慢性原发性脑出血，其他外科应用领域如病人脑干动手术时高于心排血量。

其波动与mg有关，小mg时主要展现为正性肌力起着，但当mg加长，近到安定的最大者正性肌力波动时，其扩展甲状腺起着也随mg的增加而强化。

负荷mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大者日mg不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：伏格雷

FDA 许可词语主要用途结核病肝细胞渐增和真性红细胞渐增，降高于肝细胞转化成，具有正性肌力和特为甲状腺起着，易导致液体潴留。作为 PDE3 依赖性药也能依赖性肝细胞的周围。与科林他氟、米力农、NSAIDs、促肝细胞药剂等合用可增加发生出血的高风险。

此外，PDE-4 肽还有病人 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病人银屑病的阿普司特，目前未在我国上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、魏地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、魏地那非、他近那非

此类药剂最出名，广泛主要用途男性勃起功能障碍的病人，由于是甲状腺扩展张剂，也可主要用途降高于淋巴HG肺淋巴真空（美国 FDA 未许可将魏地那非主要用途病人此哮喘）。

这一系列药剂不准与任何形式的甘油药剂同时应用领域。运用于西地那非后 24 足足内或运用于他近那非后 48 足足内忌讳运用于，即使在这些时间窗之后，也许仍实际上较差的致呼吸困难起着。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被偏差归为结核病淋巴HG肺淋巴真空，而肺甲状腺扩展张药如 PDE5 肽可使 PVOD 病患者的心甲状腺状态显著恶化，故不引荐此类病患者运用于。

请注意的是以上功能性的 PDE 肽如伏格雷、科林他氟对于脑出血（HF）病患者有潜在损害，要分析高风险。而 PDE-5 肽对有临界性呼吸困难和/或高于MB状态的 HF 病患者有运用于高风险。

（2）双嘧近莫

CFDA 哮喘主要用途促肝细胞周围、持续性恶性肿瘤。此外，尚可主要用途持续性脑卒里（与高血压合用），主要用途华法林的辅助病人以提高其促栓起着（如 FDA 哮喘防止脑干瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及肾病综合症。

PDE-5 肽还有未在我国上市的病人病人肺部哮喘、喘息HG肺部炎的扎普司特等。

4. 非功能性 PDE 肽：茶碱类药剂

作为肺部扩展张剂其依靠慢性哮喘的能力在于有促炎、免疫调节及保护肺部的起着。茶碱类对急性脑出血、活动性排泄溃疡、未经依靠的惊厥病患者禁用。而多索茶碱不良反应发生率较高于，外科持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登